人参皂苷c—K对匹罗卡品致痫大鼠发作的影响皂苷c—K对匹罗卡品致痫大鼠发作的影响

癫痫是一种以大脑神经元异常放电导致的以反复性癫痫发作为特征的慢性脑部疾病。全球约有6500万癫痫患者，且每年新发病例达240万。我国约有900万癫痫患者，其中活动性癫痫患者约有600万，同时每年有40万左右的新发癫痫患者。临床上抗癫痫药物仅能控制癫痫发作，20％～30％癫痫患者无法得到有效控制，伴有突然死亡、并发精神和神经障碍以及药物不良反应风险，严重影响患者的健康和生活质量。因此，寻找新的抗癫痫药物成为防治癫痫的重要目标。

人参皂苷是人参的主要活性成分，研究显示含人参皂苷Rb1和Rb3的人参提取物具有抗癫痫作用。人参皂苷c-K是一种四环三萜达玛烷型人参皂苷，也是人参皂苷Rb1、Rb2和Rc在机体肠道的主要降解产物，是天然二醇型人参皂苷在体内吸收和发挥活性的关键实体。人参皂苷C-K具有抗癌、抗炎、降糖、保肝、保护心肌等多种药理活性。近年来研究发现，其在神经系统中发挥重要作用，具有改善脑缺血再灌注和认知障碍作用。

人参是我国传统的中药材，其化学成分复杂，药理活性独特，具有“百草之王”的美称，古代多用于久病初愈大补元气和滋补养生之用。随着现代分离技术的进步，科学家认识到人参皂苷是人参的主要化学成分。目前分离的人参皂苷单体中Rb1、Rb2、Rc、Rg1和Re含量居多，约占人参皂苷的80％以上。研究发现人服用人参粉末后血浆中人参皂苷Rb1减少而人参皂苷c-K逐渐增加，证实人参皂苷c—K是人参皂苷Rb1在机体内肠道菌群的主要代谢产物，是人参皂苷吸收的关键实体。早在2002年Lee等首次发现人参具有抗惊厥作用以来，科学家先后发现人参皂苷根、茎、叶提取物均无抗惊厥作用，而含有Rb1和Rb3的提取物显著抑制癫痫发作。对人参皂苷抗癫痫作用机制研究发现人参皂苷Rb1单体可抑制神经元凋亡、NMDA受体介导的异常放电和抗氧化应激进而发挥抗癫痫作用。近年来研究显示人参皂苷c-K具有改善认知障碍、抑制脑缺血再灌注引起的神经损伤、对抗小神经胶质细胞介导炎症、抗抑郁等作用。有趣的是，体外研究证实人参皂苷C-K可促进神经元释放GABA，促进GABA介导的神经抑制效应，抑制NMDA受体活性。

综上所述，人参皂苷c-K显著延长癫痫发作潜伏期，降低癫痫发作后体质量丢失，表明人参皂苷C—K具有抗癫痫作用。人参皂苷C-K与拉莫三嗪合用显著降低癫痫发作强度、延长发作潜伏期，表明人参皂苷c-K与拉莫三嗪能协同增强抗癫痫疗效，为开发抗癫痫复方制剂提供理论基础和科学依据。

来源：爱学术网中国临床药理学与治疗学2017年第2期

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